N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉E羧酰胺
N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐(SRT1720)
CAS: 1001645-58-4
化学式: C25H24ClN7OS
| 中文名 | N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐 |
| 英文名 | SRT1720 |
| 别名 | SIRTUIN抑制剂 化合物SRT1720 SRT1720盐酸盐 SRT1720HCL ,SIRTUIN 抑制剂 N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉E羧酰胺 N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸 N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐 N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐 N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐 |
| 英文别名 | SRT1720 SRT1720HCL SRT-1720 xhydrochloride SRT 1720 (Hydrochloride) N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride N-(2-(3-(piperazin-1-ylMethyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)quinoxaline-2-carboxaMide hydrochloride N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride SRT 1720 |
| CAS | 1001645-58-4 |
| 化学式 | C25H24ClN7OS |
| 分子量 | 506.02236 |
| 密度 | 1.58 |
| 熔点 | >205°C (dec.) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (>25 mg/ml) |
| 存储条件 | = -70C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上，降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后，饲喂的葡萄糖水平降低，处理三周后，饲喂的葡萄糖水平进一步降低，持续处理10周。Rosiglitazone激活PPARγ，已经用于治疗II型糖尿病；而与Rosiglitazone相比，在进行腹膜葡糖糖耐量试验时，用SRT1720处理导致葡萄糖明显降低。SRT1720对用无糖食物喂养的鼠没有作用效果，显示出药理学SIRT1的激活不会产生低血糖。与Rosiglitazone相似，用SRT1720处理4周，明显降低高胰岛素血症，使升高的胰岛素水平恢部分复正常SRT1720处理腓肠肌，通过测定柠檬酸合酶活性发现线粒体各项能力上升15%。高浓度 SRT1720 (15 μM)诱导正常细胞活力轻微下降，约10-20%。SRT1720明显抑制VEGF依赖的 MM 细胞迁移。 |
| 体内研究 | 在DIO鼠中实施摄热量限制包括改善胰岛素敏感性，使葡萄糖和胰岛素水平维持正常，及提高线粒体能力后，可观察到SRT1720模拟一些功能。此外，在饮食导致的肥胖和遗传肥胖鼠中，SRT1720提高胰岛素敏感性，降低血浆葡萄糖，及提高线粒体能力。因此，SRT1720是有前途的新型治疗剂，可用于治疗像II型糖尿病之类的疾病。与提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720处理的fa/fa鼠中，维持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大约为35%, 全部的葡萄糖处理效率提高大约为20%。 SRT1720作用于动物肿瘤模型研究时，抑制多发性骨髓瘤生长。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=2.984] Sumin Sun et al."Curcumol alleviates liver fibrosis by inducing endoplasmic reticulum stress-mediated necroptosis of hepatic stellate cells through Sirt1/NICD pathway."PeerJ. 2022 May;10:e13376 2. [IF=5.882] Sumin Sun et al."Modification of lysine deacetylation regulates curcumol-induced necroptosis through autophagy in hepatic stellate cells."PHYTOTHERAPY RESEARCH |
N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉E羧酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.976 ml | 9.881 ml | 19.762 ml |
| 5 mM | 0.395 ml | 1.976 ml | 3.952 ml |
| 10 mM | 0.198 ml | 0.988 ml | 1.976 ml |
| 5 mM | 0.04 ml | 0.198 ml | 0.395 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉E羧酰胺 - 简介
N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐是一个化学化合物的名称，通常简写为NBT。
性质：NBT是一种白色固体，具有良好的溶解性。它是一种融点较高的盐酸盐，化学性质相对稳定。
用途：NBT在化学研究和工业生产中具有广泛的应用。NBT还可以作为有机合成中的反应催化剂和有机发光材料的组分。
制法：NBT的合成通常需要多步反应。具体合成方法一般不在公开范围内，需要专业的化学实验室或工厂来完成合成过程。
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最后更新：2024-04-09 20:52:54
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